2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Endothelin Receptor

Endothelin Receptor (内皮素受体)

内皮素受体 (Endothelin Receptor) 是视紫红质受体 β 组的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)，可与内皮素配体结合，内皮素配体是 21 个氨基酸长的肽，源自较长的内皮素前体。已知内皮素受体至少有四种类型，即 ETA、ETB（ETB1、ETB2）和 ETC。ETA 受体的特点是对 ET-1 和 ET-2 具有比 ET-3 更高的亲和力和选择性，而 ETB 受体对所有三种内皮素同工肽都具有同等的高亲和力。

内皮素在多种组织中合成，包括血管内皮细胞（仅 ET-1）和平滑肌细胞。释放的内皮素与内皮素受体 ETA 和 ETB 结合，血管平滑肌细胞上的 ETA 受体介导血管收缩，内皮上的 ETB 受体与一氧化氮 (NO) 和前列环素的释放有关。

Endothelin receptors are G protein-coupled receptors (GPCRs) of the β-group of rhodopsin receptors that bind to endothelin ligands, which are 21 amino acid long peptides derived from longer prepro-endothelin precursors. There are at least four types known, ETA, ETB (ETB1, ETB2) and ETC. The ETA receptor is characterized by having high affinity and selectivity for ET-1 and ET-2 compared to ET-3, whereas the ETB receptor has equivalent high affinity for all three endothelin isopeptides.

Endothelins are synthesized in several tissues, including the vascular endothelium (ET-1 exclusively) and smooth muscle cells. Released endothelin binds to the endothelin receptors ETA and ETB, the ETA receptors on vascular smooth muscle cells mediating vasoconstriction, and the ETB receptors on the endothelium linked to nitric oxide (NO) and prostacyclin release.

Endothelin Receptor 亚型特异性产品:

Endothelin Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-121300
    Kendomycin Antagonist 98.00%
    Kendomycin ((−)-TAN 2162) 是一种聚酮类的抗生素 (antibiotic)，具有显著的抗菌和肿瘤细胞毒性活性。在低浓度下 (MIC: 5 μg/mL)，Kendomycin 能抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 菌株 COL 的生长。Kendomycin 是内皮素受体 (endothelin receptor) 的拮抗剂和降钙素受体 (calcitonin receptor) 激动剂，具有抗骨质疏松作用。
    Kendomycin
  • HY-P1236A
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat, mouse TFA Inhibitor
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat, mouse (TFA) 是心房利钠肽 (ANP) 在大鼠中的主要循环形式，强效抑制血管紧张素 II (Ang II)-刺激的内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat, mouse TFA
  • HY-P5792
    Atrial natriuretic peptide (3-28) (human) 99.65%
    Atrial natriuretic peptide (3-28) (human) (ANP (3-28) (human)) 是一种由心房心肌合成和分泌的肽激素。Atrial natriuretic peptide (3-28) (human) 参与血压、体液平衡和电解质稳态的调节。
    Atrial natriuretic peptide (3-28) (human)
  • HY-19529
    Ro 46-2005 Antagonist 98.32%
    Ro 46-2005是一种新型非肽类内皮素拮抗剂, 抑制人血管平滑肌细胞(ETA受体), IC50分别为220 nM。
    Ro 46-2005
  • HY-135283
    ABT-546 Antagonist
    ABT-546 (A-216546) 是一种有效的，高选择性和活性的内皮素 ETA 受体拮抗剂，对 [125I]-内皮素-1 与克隆的人 ETA 结合的 Ki 为 0.46 nM。ABT-546 对 ETA 的选择性比对 ETB 受体的选择性高 25,000 倍以上。ABT-546 阻断内皮素-1 诱导的花生四烯酸释放和磷脂酰肌醇水解，IC50 分别为 0.59 nM 和 3 nM。
    ABT-546
  • HY-13209C
    Ambrisentan sodium

    安倍生坦钠盐

    		Antagonist
    Ambrisentan (BSF 208075) sodium 是一种选择性的、具有口服活性的 ET A 型受体 (ETAR) 拮抗剂。
    Ambrisentan sodium
  • HY-12378A
    BQ-123 TFA Antagonist
    BQ-123 TFA 是一种高效、选择性内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂，IC50 值为 7.3 nM，Ki 值为 25 nM。BQ-123 TFA 抑制内皮素-1 介导的人肺动脉平滑肌细胞增殖，降低高血压大鼠血压。
    BQ-123 TFA
  • HY-13209BS
    (Rac)-Ambrisentan-d3

    安倍生坦-d10-d3

    (Rac)-Ambrisentan-d3 是 (Rac)-Ambrisentan 的氘代物。
    (Rac)-Ambrisentan-d<sub>3</sub>
  • HY-P1419A
    AP 811 acetate Antagonist
    AP 811 acetate 是一种选择性心房钠尿肽清除受体 (ANP-CR、NPR3) 拮抗剂，Ki 为 0.48 nM。AP 811 acetate 对 NPR3 的选择性比 NPR1 高 20000 倍。AP 811 acetate 消除了 ANP 引起的泵刺激。
    AP 811 acetate
  • HY-P990573
    DEDN6526A (RG-7636) Inhibitor
    DEDN6526A (RG-7636) 是 CHO 表达的人源化抗体，靶向 ETBR。DEDN6526A (RG-7636) 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链，其预测的分子量 (MW) 为 145 kDa。DEDN6526A (RG-7636) 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    DEDN6526A (RG-7636)
  • HY-119667
    Enrasentan Antagonist
    Enrasentan (SB 217242) 是一种内皮素 (ET) 受体拮抗剂。Enrasentan 具有抗高血压作用。
    Enrasentan
  • HY-114953
    BMS-248360 Antagonist
    BMS-248360 是一种高效、有口服活性的血管紧张素 II 受体 (AT1) 和内皮素 A (ETA) 受体双拮抗剂，对 hAT1 和 hETA 受体作用的 Ki 值分别为 10 nM 和 1.9 nM。BMS-248360 具有抗高血压作用。
    BMS-248360
  • HY-P3762
    ANP (1-30), frog
    ANP (1-30), frog 是蛙源心房肽的多肽片段。具有利钠、利尿和血管松弛作用。
    ANP (1-30), frog
  • HY-103459
    CI-1020 Antagonist
    CI-1020 (PD156707) 是一种具有口服活性靶向 endothelin (ETA) 的选择性拮抗剂，其 IC50 为 0.3 nM。 CI-1020 在器官培养中完全阻断人隐静脉内膜增生。CI-1020 抑制缺氧性肺动脉高压并阻断口服给药后ET-1诱导的升压反应。
    CI-1020
  • HY-17621S
    Sparsentan-d5 Antagonist
    Sparsentan-d5 是 Sparsentan 氘代物。Sparsentan (RE-021) 是高度选择的血管紧张素 II (angiotensin II) 和内皮素 A (endothelin A) 受体的双重拮抗剂，Ki 值分别为 0.8 和 9.3 nM。
    Sparsentan-d<sub>5</sub>
  • HY-P1112
    Sarafotoxin S6a Agonist
    Sarafotoxin S6a 是一种 Sarafotoxin 类似物，是一种内皮素受体 (endothelin receptor ) 激动剂，具有与 Endothelin-3 (HY-P0204) 相似的 ETA/ETB 选择性。Sarafotoxin S6a 诱导猪冠状动脉的 EC50 值为 7.5 nM。
    Sarafotoxin S6a
  • HY-19263
    BMS-193884 Antagonist
    BMS-193884 是一种选择性、口服活性和竞争性 ETA 拮抗剂，对人 ETa 受体 (Ki=1.4 nM) 的亲和力是ETB 受体的 10000 倍。
    BMS-193884
  • HY-P1019A
    [Ala1,​3,​11,​15]​-​Endothelin (53-63) (TFA) Agonist
    [Ala1,3,11,15]-Endothelin (53-63) (TFA) 是一种 ETB 激动剂。[Ala1,3,11,15]-Endothelin (53-63) (TFA) 对 ETB 具有选择性，IC50 值范围为 0.33 nM 至 0.61 nM。[Ala1,3,11,15]-Endothelin (53-63) (TFA) 可用于血管收缩的研究。
    [Ala1,​3,​11,​15]​-​Endothelin (53-63) (TFA)
  • HY-15402
    Edonentan Antagonist
    Edonentan (BMS 207940) 是内皮素受体 (ETA receptor) 的拮抗剂，Ki 为 10 pM。Edonentan 代谢稳定，在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。Edonentan 调节内皮素系统，阻断大鼠模型中 Endothelin 诱导的升压反应。
    Edonentan
  • HY-157940
    Methylsolfonyl 25(S)-Δ7-dafachronic acid Agonist
    Methylsolfonyl 25(S)-Δ7-dafachronic acid (compound 3) 是选择性 ssDAF-12 激动剂，IC50 值为 0.41 μM。Methylsolfonyl 25(S)-Δ7-dafachronic acid 在 HepG2 细胞中表现出较低的细胞毒性，IC50 值 >200 μM。Methylsolfonyl 25(S)-Δ7-dafachronic acid 可用于寄生病研究。
    Methylsolfonyl 25(S)-Δ7-dafachronic acid
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Endothelin Receptor Isoform Comparison

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